中医认为，牵牛子性味苦寒而有毒，有泻下逐水、去积杀虫之功能，是秋季采收、价廉易得以及临床和民间习用的泻下类中药，治病范围较广。
水肿：取本品 3~9 克（生、炒各半），共研细未，每以温开水送服 1~2 克，日 1 次或隔日服。
或取本品 40 克，炒小茴香 10 克，制香附 20 克，共研细末，每晚睡前生姜汤调匀服 3~6 克。
急重症水肿：可选本品 250 克，沉香 60 克，琥珀 30 克，甘遂 260 克，共碎末为丸如绿豆大，每次温开水送服 10~50 丸，隔日或隔二、三日一次。
肝硬化腹水：选本品研细末，生姜、葱白捣烂绞汁，红糖各 4 两，拌匀后清蒸片刻，搓丸如核桃大晾干，每服 1 丸，日 2 次。
急性肾炎、缩窄性心包炎水肿：可用黑、白丑各 60 克，研末，生姜 500 克捣烂绞汁，大枣 60 克煮软去核，与红糖 120 克混匀，文火蒸 1 小时制成膏状，每次一汤匙，日 3 次服。